近日,廣西師范大學化學與藥學學院、省部共建國家重點實驗室莫冬亮教授和蘇桂發(fā)教授研究團隊在國際頂級期刊《綠色化學》(Green Chemistry)上發(fā)表研究論文,該論文題為“Construction of 2,3-Quaternary Fused Indolines from Alkynyl tethered Oximes and Diaryliodonium Salts through A Cascade Strategy of N-Arylation/ Cycloaddition/[3,3]-Rearrangement”(炔基肟和二芳基碘鹽通過N-芳基化/環(huán)加成/[3,3]-重排串聯策略構建C2/C3季碳稠環(huán)吲哚啉)。該論文被選為本期封面文章,并入選《綠色化學》2017年度熱點論文。
莫冬亮教授和蘇桂發(fā)教授研究團隊早在2015年就首次提出了選擇性N-芳基化的新策略(J. Org. Chem. 2015, 80, 10098),通過底物設計,從炔基肟和二芳基碘鹽出發(fā),經N-芳基化/環(huán)加成/[3,3]-重排的一釜串聯策略,實現了C2/C3是季碳的稠環(huán)吲哚的合成。該策略可以同時產生兩個季碳手性中心、形成4個新的化學鍵、得到含五元環(huán)并六元環(huán)骨架的化合物,通過簡單的修飾可以將稠環(huán)吲哚轉化為喹啉生物堿等化合物,該方法具有反應條件溫和、操作簡便、底物適用性范圍廣,反應可以克級量制備等優(yōu)點,這一串聯策略為復雜吲哚生物堿的全合成奠定了基礎。
《綠色化學》(Green Chemistry)是英國皇家化學會的重要學術刊物,在中國科學院期刊分區(qū)中,屬于化學1區(qū)的Top期刊(頂級期刊),2016年該刊影響因子為9.125。廣西師范大學學者發(fā)表的論文被該國際頂級期刊選為封面和年度熱點論文,是對廣西師范大學合成藥物化學研究團隊研究成果的肯定,也標志著廣西師范大學在合成藥物化學研究水平上了一個新臺階。
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